2017年4月19日,來自美國(guó)藥學(xué)家協會院士(AAPS Fellow)、明尼蘇達大學(xué)藥學(xué)院研究生主任孫常全教授,莅臨杭州領業醫(yī)藥,結合他(tā)的一部分(fēn)研究課題,理(lǐ)論聯系實際,講述:如何利用(yòng)材料科(kē)學(xué)四面體(tǐ)理(lǐ)論,對固體(tǐ)物(wù)料壓片性難、流動性差的情況進行優化。
材料科(kē)學(xué)四面體(tǐ),即從結構、性質(zhì)、性能(néng)和制作(zuò)工(gōng)藝四個角度,闡述了不同材料間性能(néng)不同的原因以及相應的改性途徑。材料的性能(néng)是由其性質(zhì)決定的,而性質(zhì)是由材料本身的物(wù)理(lǐ)結構或者化學(xué)結構所決定。在實際生産(chǎn)中(zhōng),通過改變制作(zuò)工(gōng)藝可(kě)以改變物(wù)料本身的結構,從而改變材料的性能(néng)。
片劑是将藥物(wù)與輔料混合均勻後,經過壓力壓制而成,具(jù)有(yǒu)一定硬度範圍、片重差異符合限度範圍的片狀制劑。壓制成型時,顆粒的形變方式對可(kě)壓性有(yǒu)直接的影響。顆粒的形變方式可(kě)分(fēn)為(wèi)塑性形變、脆性形變和彈性形變。其中(zhōng)塑性、脆性形變有(yǒu)利于片劑的成型;彈性形變往往因為(wèi)抗張力的變大,從而導緻片劑的藥裂或頂裂,使其成型性變差。在生産(chǎn)過程中(zhōng)如果遇到這一類的問題,則可(kě)以考慮改變關鍵物(wù)料的結構,如轉晶、制備共晶或者成鹽等方式來增加物(wù)料的可(kě)壓片性。若直接改變關鍵物(wù)料的結構較難,則可(kě)以通過表面修飾的方式,如增加包衣來加強顆粒間的黏聚力和接觸面積,從而起到加強物(wù)料可(kě)壓片性的性能(néng)。
在實際壓制過程中(zhōng),若壓制前物(wù)料流動性過差,會出現片重差異不合格的情況。從材料科(kē)學(xué)四面體(tǐ)的角度考慮,産(chǎn)生該問題的原因是由于物(wù)料顆粒本身的粒徑不足或者顆粒表面的光滑度不夠所引起。當物(wù)料的粒徑大于某一臨界值時,物(wù)料的重力起到主導作(zuò)用(yòng),此時物(wù)料自身借助重力可(kě)以很(hěn)好的流動;當物(wù)料的粒徑較小(xiǎo)時,顆粒間的吸附力起主導作(zuò)用(yòng),尤其當顆粒的表面比較光滑,即光滑吸附力較大時,物(wù)料的流動性也較好。如果物(wù)料因其表面光滑吸附力不足而導緻其流動性較差,則可(kě)以通過表面修飾的方式,如與其他(tā)材料進行研磨、形成納米包衣或添加助流劑來解決。
講座最後的提問和分(fēn)享環節中(zhōng),各位來賓就各自制藥生産(chǎn)中(zhōng)遇到的問題與孫教授進行了深入探讨,并對孫教授提到的理(lǐ)論聯系實際的重要性紛紛表示贊同。整個講座在輕松诙諧的氣氛中(zhōng)圓滿結束。